在化妝品配方開發(fā)時(shí)通常會(huì)加入各類活性物作為功效成分，理想的活性物應(yīng)該具備很好的穩(wěn)定性、安全性以及一定的皮膚滲透性，以保證使用時(shí)活性和功效的發(fā)揮。但在實(shí)際原料開發(fā)過程中，許多高效的活性成分存在自身結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定、對(duì)皮膚有刺激性或皮膚吸收性不佳等問題，在化妝品應(yīng)用中受到限制。
隨著科學(xué)技術(shù)發(fā)展、學(xué)科間交叉融合，應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域的載體體系、藥物制劑和包裹緩釋技術(shù)等被逐漸應(yīng)用于化妝品領(lǐng)域。[1]脂質(zhì)體是研究最廣泛的顆粒載體系統(tǒng)，主要優(yōu)點(diǎn)是其低毒性和生物相容性，同時(shí)有易于制備和改變組合物以產(chǎn)生更好的制劑等優(yōu)勢(shì)。但高粘度和給藥時(shí)的崩解傾向仍然是脂質(zhì)體包封存在的缺點(diǎn)，而微海綿膠體載體的出現(xiàn)為上述部分問題提供了一種更好的可能方案。
01 微海綿(Microsponge)簡介
大多數(shù)微海綿結(jié)構(gòu)粒徑在10-25μm，典型粒徑是25μm，可能與微海綿包封的內(nèi)容物不同有關(guān)，與納米顆粒和脂質(zhì)體等相近，一般盡量制備粒徑較小、縫隙率高、穩(wěn)定性好等的微海綿顆粒。微海綿傳導(dǎo)系統(tǒng)由獨(dú)特的球狀聚合粒子構(gòu)成，其內(nèi)部含有非常多囊泡狀微孔結(jié)構(gòu)，球體表面布滿了細(xì)小孔道的開口。由于微海綿的高度分區(qū)性質(zhì)導(dǎo)致其非常高的內(nèi)表面積，因此表現(xiàn)出高負(fù)載能力。
圖1.場(chǎng)發(fā)射掃描電子顯微鏡下的微海綿[5]
根據(jù)已發(fā)表的文獻(xiàn)，迄今為止探索的用于形成微海綿“籠”的聚合物包括聚甲基丙烯酸酯或Eudragit聚合物 (Eudragit RS100, Eudragit RSPO, Eudragit S100) 、聚乳酸、聚二乙烯基苯、聚羥基丁酸酯和乙基纖維素。雖然制備微海綿可能使用到的聚甲基丙烯酸甲酯是微塑料的范疇，但在原料、制備方法、使用目的上都有所不同，不在法規(guī)禁止的“塑料微球”范疇內(nèi)。微海綿的生產(chǎn)可以通過液-液懸浮液和準(zhǔn)乳液溶劑擴(kuò)散法等技術(shù)來實(shí)現(xiàn)。
據(jù)報(bào)道，微海綿可以通過包留在微孔結(jié)構(gòu)中來控制藥物釋放速率。與未加工的藥物相比，微海綿的體系釋放速度明顯較慢。[2]迄今為止，微海綿的體外藥物釋放研究僅限于藥物釋放曲線和釋放程度的測(cè)定，以及釋放動(dòng)力學(xué)模型的應(yīng)用，但缺乏皮膚中的藥物沉積等研究。
圖2.準(zhǔn)乳液溶劑擴(kuò)散法制備微海綿[4]
02 微海綿作為外用活性劑載體系統(tǒng)的優(yōu)點(diǎn)
★ 有效增強(qiáng)被包裹活性物的穩(wěn)定性
★ 與一般微球的突釋不同，微海綿的主要釋藥機(jī)理是擴(kuò)散，被包裹的活性成分會(huì)緩慢而持久地從聚合物的空隙中慢慢擴(kuò)散出來[2]，能提高局部生物利用度，控制活性物釋放,避免局部濃度過高的情況，提高了活性物的安全性。
★ 微海綿自身物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性較好，pH 1-11范圍內(nèi)和高達(dá)130℃的溫度下都能保持穩(wěn)定[4]，無毒、無刺激性、無致敏性以及致畸性，安全性高。
★ 微海綿的平均孔徑較小，可防止細(xì)菌滲透,因此無需滅菌或添加防腐劑。
★ 微海綿最重要的特征之一是能夠吸收皮膚分泌物，即油脂和汗液。
★ 此外，微海綿藥物遞送系統(tǒng)可用于皮膚靶向，避免藥物過度吸收到經(jīng)皮血液循環(huán)中。此功能可能對(duì)皮膚疾病有利，如皮膚癌、傷口、痤瘡、脫發(fā)、曬傷和皺紋[4]，可以加入不同的配方產(chǎn)品中以增強(qiáng)配方靈活性。
03 微海綿在化妝品和皮膚科的應(yīng)用
微海綿在皮膚病類藥物中應(yīng)用廣泛，如抗痤瘡類藥物過氧化苯甲酰、皮膚炎癥藥物丙酮氟西奈德等等，可以預(yù)見其在化妝品中應(yīng)用具有的廣泛前景。雖然微海綿尚無對(duì)應(yīng)的INCI，但目前市面上已經(jīng)有相當(dāng)一部分化妝品使用了微海綿技術(shù)，如雅芳使用了微海綿結(jié)合視黃醇，作為面部護(hù)理和抗皺產(chǎn)品；美國皮膚醫(yī)學(xué)公司的微海綿結(jié)合對(duì)苯二酚、視黃醇的減少色素沉著產(chǎn)品。大多用于制備微海綿使用的原料等也都在國際化妝品原料目錄中允許使用。
總結(jié)
微海綿技術(shù)不僅對(duì)于基于醫(yī)藥系統(tǒng)的科學(xué)研究是一個(gè)至關(guān)重要的工具，對(duì)于新化妝品的研發(fā)也是如此。微海綿目前已經(jīng)被商業(yè)產(chǎn)品使用，并被建議用于未來作為化妝品和皮膚病活性物質(zhì)的載體使用。用于局部遞送的微海綿在很大程度上克服了某些藥物可能誘發(fā)局部刺激這一障礙，有助于潛在刺激性分子的受控釋放，微海綿顆粒大而無法被皮膚吸收，也有助于其安全性。通過諸多優(yōu)勢(shì)微海綿可以用以提高活性，提高消費(fèi)者使用產(chǎn)品的體驗(yàn)，減少刺激過敏等的發(fā)生。然而，關(guān)于這些多孔微粒的生物相容性和毒性，仍然存在一些未探索的灰色地帶，因此需要呼吁研究人員對(duì)其安全性等進(jìn)行更詳盡的研究。
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